辨别载体蛋白、通道蛋白
 载体蛋白
载体蛋白是跨膜蛋白分子，能够与特定的分子，通常是一些小的有机分子，如葡萄糖、氨基酸、核苷酸或离子等结合，通过自身构象的变化，将与它结合的分子转移到膜的另一侧。每一种膜都含有一套适合于特定功能的不同载体的蛋白，如线粒体内膜中具有输人丙酮酸和ADP以及输出ATP的载体等。
 通道蛋白
通道蛋白横跨膜两侧，其分子中的多肽链折叠成通道，通道内带电荷并充满水，与所转运物质的结合较弱。通道蛋白有所谓的“闸门”结构，可开可关。当“闸门”开时，通道蛋白形成一条通道，能允许水、小的水溶性分子和特定的离子被动地通过；当“闸门”关时，就不允许这些分子通过，这就是构象开关的机制。通道蛋白含有“感受器”，它“感受刺激”时，蛋白的构象改变，“闸门”开闭。通道蛋白分为水通道和离子通道两种类型。
01水通道
水通道又称为“水孔”，是一个高度特异性亲水通道，只允许水而不允许离子或其他小分子溶质通过。水通道为连续开放的通道，由4个亚基组成四聚体，每个亚基都由6个跨膜a螺旋组成。每个水孔蛋白亚基单独形成一个供水分子运动的中央孔，孔的直径稍大于水分子的直径，约9.28nm，水孔长2nm。水分子通过水通道从水势较高的地方向水势较低的地方扩散。
02离子通道
离子通道一般认为是细胞膜中由大分子组成的孔道，可被化学或电刺激等方式激活，从而控制离子通过细胞膜进行顺势流动，使带电荷的离子得以进行跨膜转运，是神经、肌肉、腺体等许多组织细胞膜上的基本兴奋单元，它们能产生和传导电信号，具有重要的生理功能。离子通道属于β型蛋白，通常由几个跨膜的亲水功能区构成。离子通道上有控制物质进出的门，因此，又被称为门通道。离子通过通道时，不需要和通道蛋白结合，而是借助浓度梯度自由扩散通过细胞膜。离子通道对离子具有选择性和专一性。即一种通道只允许一种类型的离子通过。这与离子通道的大小、形状和内部的带电荷氨基酸的分布有关。但通道的离子选择性是相对的而不是绝对的。例如，Na+通道对NH4+具有通透性；离子通道开放具有瞬时性，只有当某种特定的刺激发生时，通道门被激活，通道的构象发生改变，特定的物质就能通过，当这种刺激发生改变时，通道门又会立即关闭。通道蛋白与载体蛋白之间的根本区别在于它们辨别溶质的方式。通道蛋白主要根据分子的大小和电荷进行辨别：如果通道蛋白呈开放状态，那么足够小的和带有适当电荷的分子就有可能通过通道，如同“通过一扇敞开着但又狭窄的活动门”。而载体蛋白对运输物质的选择性要比通道蛋白强很多，它具有高度的选择性，即一种特定的载体只能运输一种类型的分子，这与载体上特定的位点有关，这种位点只能与特定的分子结合，而且这种结合是暂时的、可分离的。
钾离子通道
钾离子通道能使钾离子快速、有选择性地顺着电化学梯度通过细胞膜，是一类分布最广泛的离子通道，存在于绝大多数的细胞类型中，并且几乎所有的生物都有。1998年，美国的科学家麦金农（R.Mackinnon，1956-）首次利用X射线晶体衍射解析了一种链霉菌的钾离子通道的三维结构。它由四个相同的亚基形成了一个倒圆锥体，在宽的一端外部有一个选择性的“过滤器”。这个过滤器只与脱水后的钾离子相匹配，钠离子因太小而不能通过。在过滤器中，两个靠近的钾离子会相互排斥，这种排斥力能够克服离子与蛋白质之间强烈的相互作用力，从而使得钾离子高选择性地快速通过通道。钾离子通道参与调节激素的分泌，如调节胰岛素的释放；钾离子通道还参与维持血管的张力，调节心肌细胞的动作电位，其功能障碍可能导致心律失常。近年来，研究人员以钾离子通道为靶点研发药物。例如，钾离子通道阻滞剂4-氨基吡啶已被研究用于治疗多发性硬化症，钾离子通道激活剂则是很重要的抗高血压和支气管扩张药物。
钙离子通道
钙离子通道是选择性通过钙离子的通道，它是一个寡聚蛋白质，主要参与神经递质释放及神经元兴奋性的调节。根据激活与失活的动力学特征，离子特异性以及对药物和毒素的敏感性，可以将通道分为L型、P型、N型、R型、T型等，其中L型和T型存在于心血管和中枢神经系统中，N型、P型、Q型和R型则主要位于神经元中。钙离子通道阻滯剂是一类能阻滞Ca2+流人细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物，具有重要的临床应用价值。例如，L型钙离子通道阻滞剂可以用于治疗高血压。因为在我们身体的大多数区域，去极化的过程是由钠离子内流介导的，改变钙离子的通透性对动作电位的影响不大。然而，在许多平滑肌组织中，去极化主要通过钙离子内流来介导，L-型钙离子通道阻滞剂就是通过选择性抑制平滑肌中的这些动作电位，导致血管扩张，从而达到治疗高血压的目的。
钠离子通道
钠离子通道是膜上存在的允许少量钠离子顺着电化学梯度进人细胞的一种亲水性孔道，其本质为一种内在膜蛋白。它广泛存在于可兴奋的细胞中。钠离子通道开放的主要作用是使细胞去极化，并传播动作电位。当细胞受到一定刺激时，该通道开放形成动作电位，导致膜电位迅速升高而去极化。膜电位去极化又可引起钾离子通道和钙离子通道开放，从而使动作电位复极化。可见，钠离子通道在维持细胞的兴奋性和正常生理功能上起着重要作用。与钾离子通道、钙离子通道一样，它也是许多药物作用的靶点。
|